Medikament

Mündungs-Gewässern halten Versprechen in der globalen Schmerzlinderung zu jagen

Die weltweite Suche nach einem opioid-alternative hat gemacht ein Sprung nach vorn—mit einer wissenschaftlichen Entdeckung in einer australischen Pilz, der angibt, wirksame Schmerzlinderung und das Potenzial für eine sicherere, weniger süchtig machende Droge, helfen Adresse der opioid-Epidemie von Todesfällen durch überdosis.

Der Pilz, ein bisher unbekannter Penicillium sp, abgetastet wurde, von einer Mündung in Tasmanien ‚ s unberührte Huon-Tal. Die Analyse ergab eine Reihe von einzigartig geformten tetrapeptides Nachahmung endomophins; drug Unternehmen haben investiert mehrere hundert Millionen US-Dollar in der Hoffnung, solche zu finden.

Ein internationales team, geführt durch die Universität von Sydney und Queensland, dann entwickelt diese in einem neuen opioid-Typ, als ein gold-standard, aber mit weniger Nebenwirkungen und erstellt ein effektives Analgetikum zur Schmerzlinderung im Labor.

Ein patent-Antrag eingereicht hat, in Australien und weitere Forschung, um zu bestätigen, ob ein neues Medikament ist in Arbeit, voraussichtlich fertig gestellt werden, in ein paar Monaten.

Die Ergebnisse veröffentlichen Sie heute in dem führenden journal, PNAS.

Der senior-Autor von der University of Sydney Fakultät für Medizin und Gesundheit, Professor Macdonald, Christie, sagte, Ihre Ergebnisse wurden auf der Rückseite eine Jahrzehnte lange Suche nach diesem Heiligen Gral der möglichen Schmerzlinderung.

„Die Struktur, die wir gefunden noch nie zuvor gesehen hat“, sagte Professor Christie, ein Pharmakologe mit der School of Medical Sciences und Associate Dean der Forschung.

Die einzigartige „Händigkeit“ in der Natur

Von dem Pilz, entdeckten die Forscher drei Versionen des tetrapeptides, eine Kette von vier Aminosäuren (die “ molekulare Bausteine des Lebens) verbunden durch Peptidbindungen. Aber es war Ihr neugierig molekularen Struktur erfasst, bei dem der Forscher auf sich aufmerksam machen.

In einigen Molekülen, die geometrische Ausrichtung ist, bezeichnet man als chiralität oder „Händigkeit‘. Moleküle können ‚linke Hand‘ oder ‚rechts‘, Spiegel-Bilder des jeweils anderen, aber die Art, wie Sie sind orientiert, macht einen großen Unterschied. In der Natur, fast alle Aminosäuren sind ‚left-Hand‘ in der Form.

Es gibt Ausnahmen in der Natur, mit der Moleküle verdreht in die ‚Rechte hand‘ Orientierung, aber das ist extrem selten bei Säugetieren. Diejenigen, die gefunden wurden, in die Pilz waren verdreht auf diese ungewöhnliche Weise.

Professor Christie erklärte: „niemand hatte jemals zog etwas aus der Natur, etwas älter, als ein wirbeltier, das schien zu handeln, um auf die Opiat-Rezeptoren, und wir fanden es.“

Das finden der Pilz in der Mündung

Das Beispiel, das Sie dazu aufgefordert werden, die Forschung aufgenommen worden waren, von der tasmanischen Mündung als Teil eines Programms mit Professor Rob Kapaun, eine Natürliche Produkte Chemiker aus UQ Institut für Molekulare Biowissenschaften.

Professor Kapaun war Teil eines Programms, das abgeschirmt Schmutz und Schlamm für Mikroben mit Biologischer Aktivität, und vor 16 Jahren fand das Molekül aus penicillium-Pilz isoliert von Schlamm neben einem Boot Rampe.

Unter dem Mikroskop sah es aus wie die Moleküle in unserem Körper, die die Interaktion mit dem opioid-rezeptor.

Die Entwicklung einer Schmerzmittel?

Professor Christie sagte, wenn Ihre follow-up-Tests erfolgreich ist, wie bei jeder Droge-Entdeckung, es könnte ein Jahrzehnt, bevor das Ergebnis wäre ein neues Medikament zur Verfügung für den Kauf durch die öffentlichkeit.

Eine solche Entwicklung hätte jedoch eine große Wirkung weltweit.